Противоопухолевые антибиотики играют важную роль в химиотерапии рака. Они являются продуктами жизнедеятельности грибов. Их получают из питательной среды, в которой выращивают эти грибы, и после сложных процедур разделения и очистки получается препарат, пригодный для применения у больных. Противоопухолевые антибиотики подавляют синтез нуклиновых кислот, действуя на уровне ДНК-матрицы. Например,дактиномицин, оливомицин, карминомицин, эпирубицин и доксорубицин образуют с ДНК комплексы, препятствующие продвижению ферментов вдоль ДНК-матрицы. Брунеомицин и блеомицин вызывают одиночные разрывы ДНК, митомицин по механизму действия близок к аклиалторам, вызывая связывания и повреждение ДНК.